Краткое описание
Cazanat (Казанат) — это противоопухолевый препарат, содержащий активное вещество Кобазантиниб (Cobazantinib) в дозировке 60 мг в форме таблеток. Препарат относится к группе ингибиторов тирозинкиназы, используемых в таргетной терапии различных форм рака. Кобазантиниб является мощным блокатором нескольких рецепторных тирозинкиназ, вовлеченных в процессы роста и метастазирования опухолей.
При каких болезнях применяют
Cazanat применяется для лечения нескольких видов злокачественных новообразований, в том числе: прогрессирующего почечно-клеточного рака (особенно после неэффективности предшествующей терапии), гепатоцеллюлярной карциномы (первичного рака печени), дифференцированного рака щитовидной железы, рефрактерного к терапии радиоактивным йодом, а также метастатического медуллярного рака щитовидной железы. В некоторых случаях препарат может назначаться при других формах рака в рамках клинических исследований или по решению врача-онколога.
Как действует препарат
Механизм действия Cazanat-60 основан на способности кобазантиниба блокировать несколько ключевых тирозинкиназных рецепторов, включая VEGFR (рецептор фактора роста эндотелия сосудов), MET, AXL и RET. Блокирование этих рецепторов приводит к нарушению передачи сигналов внутри опухолевых клеток, что препятствует их росту, делению и образованию новых кровеносных сосудов (ангиогенезу), необходимых для питания опухоли. Также препарат подавляет процессы метастазирования и уменьшает устойчивость опухоли к другим видам противоопухолевой терапии.
Как принимать
Казанат принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, не разламывая и не разжевывая. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток. Стандартная доза составляет 60 мг (1 таблетка) в день, однако она может быть скорректирована врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и наличия побочных эффектов. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом и зависит от эффективности терапии и состояния пациента.
Преимущества препарата
Кобазантиниб обладает рядом преимуществ по сравнению с традиционными методами лечения рака. Препарат демонстрирует высокую эффективность при лечении опухолей, устойчивых к другим видам терапии, имеет удобный режим применения (один раз в день), не требует внутривенного введения и позволяет проводить лечение амбулаторно. Благодаря многоцелевому механизму действия, направленному на блокирование нескольких путей развития опухоли одновременно, Cazanat-60 может предотвращать развитие лекарственной устойчивости, которая часто возникает при применении более специфичных препаратов.
Безопасность применения
Терапия препаратом Cobazantinib должна проводиться под контролем врача-онколога, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Перед началом лечения необходимо пройти комплексное обследование, включающее оценку функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы. В процессе лечения регулярно проводится мониторинг показателей крови, артериального давления и других параметров для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. При появлении серьезных побочных эффектов может потребоваться временная приостановка лечения или снижение дозы препарата.
Ограничения к применению
Cazanat-60 противопоказан при повышенной чувствительности к кобазантинибу или любому из вспомогательных компонентов препарата. С осторожностью применяется у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при недавно перенесенных тромбоэмболических осложнениях, неконтролируемой гипертензии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется применение препарата у беременных и кормящих женщин, а также у детей и подростков (до 18 лет), так как безопасность и эффективность в этих группах не установлены. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Подробная информация о препарате
Состав
Активное вещество: кобазантиниб (cobazantinib) в форме малеатной соли — 60 мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Оболочка таблетки содержит: гипромеллозу, титана диоксид (E171), макрогол 400, желтый оксид железа (E172), полисорбат 80.
Форма выпуска
— Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с гравировкой «C60» на одной стороне.
— Блистерная упаковка по 10 таблеток.
— Картонная коробка содержит 3 блистера (всего 30 таблеток).
— Флаконы из полиэтилена высокой плотности (HDPE) с защитной от вскрытия детьми крышкой, содержащие 30 таблеток.
— На каждой упаковке указан серийный номер для отслеживания подлинности препарата.
Фармакологическое действие
Кобазантиниб относится к классу низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназ с широким спектром действия. Препарат блокирует активность множественных рецепторных тирозинкиназ (RTKs), которые участвуют в росте опухоли и развитии метастазов, включая рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3), рецепторы MET (рецептор фактора роста гепатоцитов), RET, рецептор GAS6 (AXL), ROS1, NTRK1, NTRK2, NTRK3, MERTK и TYRO3. Эти рецепторы участвуют в нормальных клеточных процессах и патологических процессах, таких как онкогенез, метастазирование, опухолевый ангиогенез, лекарственная устойчивость и поддержание иммуносупрессивного микроокружения опухоли. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению миграции опухолевых клеток, вызывает апоптоз (программируемую гибель клеток) и подавляет неоангиогенез (формирование новых кровеносных сосудов), что в совокупности замедляет рост и распространение опухоли.
Показания к применению
— Распространенный почечно-клеточный рак (ПКР) у взрослых пациентов после предшествующей антиангиогенной терапии.
— Гепатоцеллюлярная карцинома у взрослых пациентов, ранее получавших терапию сорафенибом.
— Местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы.
— Дифференцированный рак щитовидной железы, рефрактерный к терапии радиоактивным йодом, с прогрессированием заболевания.
— Рак предстательной железы, устойчивый к кастрации, с метастазами в кости (в комбинации с другими препаратами).
— В составе комбинированной терапии некоторых видов немелкоклеточного рака легкого с генетическими мутациями.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к кобазантинибу или любому вспомогательному компоненту препарата.
— Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью).
— Неконтролируемая артериальная гипертензия.
— Недавно перенесенное кровотечение (в течение последних 3 месяцев).
— Запланированные хирургические вмешательства (необходимо прекратить прием препарата как минимум за 28 дней до операции).
— Беременность и период грудного вскармливания.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные эффекты
— Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, стоматит, запор, боль в животе, диспепсия, изменение вкуса (дисгевзия), сухость во рту, перфорация кишечника (редко).
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тромбоэмболия, кровотечения, удлинение интервала QT.
— Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, пневмонит.
— Со стороны кожи и подкожных тканей: ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь, сухость кожи, алопеция, изменение цвета волос.
— Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные спазмы, слабость в конечностях, остеонекроз челюсти (редко).
— Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, тремор, периферическая нейропатия.
— Метаболические нарушения: снижение аппетита, снижение массы тела, обезвоживание, гипоальбуминемия, гипотиреоз, гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокалиемия.
— Лабораторные изменения: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия, протеинурия, повышение уровня креатинина.
— Общие расстройства: утомляемость, астения, воспаление слизистых оболочек, отеки.
Лекарственное взаимодействие
Кобазантиниб метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Поэтому следует избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, грейпфрутовый сок), так как они могут повышать концентрацию кобазантиниба в плазме крови. При необходимости применения таких препаратов доза Cazanat-60 должна быть снижена. Напротив, индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой продырявленный) могут снижать эффективность кобазантиниба, поэтому их совместное применение также не рекомендуется. Кобазантиниб может увеличивать плазменные концентрации некоторых субстратов P-гликопротеина, таких как дабигатран и дигоксин, поэтому при совместном применении требуется контроль их концентрации в плазме крови. Следует с осторожностью применять препарат с другими антикоагулянтами из-за повышенного риска кровотечений.
Применение препарата
— Рекомендуемая доза Cazanat-60 составляет 60 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
— Таблетку следует принимать целиком, запивая полным стаканом воды, не разжевывая и не измельчая.
— Препарат можно принимать независимо от приема пищи, но рекомендуется соблюдать постоянство условий приема (всегда с пищей или всегда натощак).
— Принимать препарат следует в одно и то же время суток.
— При пропуске дозы: если до следующего приема осталось более 12 часов, принять пропущенную дозу; если менее 12 часов – не принимать, а дождаться времени следующего приема.
— При появлении побочных эффектов врач может временно приостановить лечение или уменьшить дозу до 40 мг или 20 мг в день.
— Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от эффективности и переносимости терапии.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо провести комплексное обследование пациента, включая оценку функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и стоматологический осмотр. Во время лечения требуется регулярный мониторинг артериального давления и контроль лабораторных показателей крови. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно сообщать врачу о любых необычных симптомах, особенно о признаках кровотечения, тромбоэмболии, перфорации желудочно-кишечного тракта или развитии тяжелых кожных реакций. Рекомендуется избегать хирургических вмешательств во время лечения кобазантинибом; если операция необходима, прием препарата следует прекратить как минимум за 28 дней до нее и возобновить не ранее чем через 14 дней после операции при условии адекватного заживления раны. Во время терапии следует использовать эффективные методы контрацепции (как женщинам, так и мужчинам), и продолжать их применение в течение не менее 4 месяцев после завершения лечения. Пациентам с нарушением функции печени или почек может потребоваться коррекция дозы.
Хранение и отпуск
— Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
— Хранить в недоступном для детей месте.
— Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
— Отпускается по рецепту врача-онколога.
— Препарат включен в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
— Специальные условия хранения открытого флакона: после вскрытия использовать в течение 30 дней.
— Утилизация: неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Отзывы
Отзывов пока нет.